车前草为车前科植物车前或平车前的干燥全草, 主要化学成分为谷甾醇、熊果酸、胡萝卜苷、桃叶珊瑚苷和梓醇等 。车前草最早被 《神农本草经》收载入药 ,列为上品, 称其性味甘寒,入肝肺、膀胱经,有利尿通淋、清热明目、镇咳祛痰的作用 。 《中国药典》记载其有清热利尿 、祛痰、凉血、解毒的功效 。临床上多用于治疗水肿尿少、热淋涩痛、暑湿泄痢、痰热咳嗽、吐血、痈肿疮毒等多种疾病。姚晓惠[ 2 -5]等对车前草的形态学、药用功效、化学成分、药理作用 、临床应用进行了探讨。为全面了解其药用价值, 笔者对近年来有关车前草的研究概况进行了综述。
1 化学成分车前草的化学成分主要为多糖类、黄酮及其苷类、环烯醚萜类、苯乙酰咖啡酰糖酯类、三萜类 、挥发油类等。1.1 黄酮及其苷类 主要为高车前苷 (Homoplantagin)、车前子苷(Plantagoside)、车前苷 (Plantagin)和木犀草素 (luteolin,又称毛地黄黄酮)等。1.2 萜类成分 主要有熊果酸、桃叶珊瑚苷 (aucubin)、梓醇 、京尼平甙酸(geniposidicacid)等。另有 2种新的环烯醚萜类化合物 3, 4-二羟基桃叶珊瑚甙和 6-O-β-葡萄糖桃叶珊瑚甙。1.3 苯乙酰咖啡酰糖酯类成分 主要有连翘酯甙 (acteoside)、3,4-二羟基苯乙醇基-6-0-咖啡醇基-B-D-葡萄糖甙 ,plantamajoside和 hellecoside。1.4 挥发油化学成分 用蒸馏、萃取装置 (SDE)提取中国车前草的挥发性物质, 测得车前草挥发油质量分数为2.79%,用 GC-MS法从车前草的挥发油中分离鉴定出 20种化学成分, 占挥发油总量的 95.08%[ 4]。1.5 无机物及其他成分 车前草中富含 Mg、Cu、Fe、Zn、Pb、Cr、Mn、Cd等元素, 另外还含生物碱、小分子酸性物质、β-谷甾醇苷等成分 。
2 鉴别2.1 性状鉴别 根丛生, 须状;叶基生, 具长柄;叶片皱缩 ,展平后呈卵状椭圆形或宽卵形 ,长 6 ～ 13 cm, 宽 2.5 ～ 8 cm,表面灰绿色或污绿色, 具明显弧形脉 5 ～ 7条;先端钝或短尖, 基部宽楔形,全橼或有不规则波状浅齿 , 穗状花序数条,花茎较长;蒴果盖裂, 萼宿存;气微香, 味微苦[ 1]。2.2 显微鉴别 车前草上、下表皮细胞均为类长方形, 上表皮细胞具有角质线纹;不定式气孔, 副卫细胞 3 ～ 4个;腺毛头部有 2个椭圆形柄单细胞。非腺毛较少见 , 2 ～ 5个细胞,长 100 ～ 320 μm,壁稍厚,微具疣状突起[ 1]。2.3 红外光谱特征 车前草无水乙醇浸出液的干燥物及其浸出液在 3 407.2 cm-1处有强大的宽峰, 为羟基缔合峰;1 740.7 cm-1处为-CH2 的反称和对称伸缩峰。车前草浸出物与金离子反应时,产物的红外光谱图特征随金离子量的增加呈规律性变化 。
3 活性成分的提取3.1 总黄酮 采用超声波乙醇浸提法从车前草中提取黄酮类物质, 对所提取的黄酮类物质进行验证, 并用紫外分光光度法测定其含量 。结果测得样品中总黄酮的含量为 1.24%,平均回收率为 103%。该方法采用全物理过程, 无任何污染,是提取车前草黄酮类物质的有效途径[ 8]。3.2 多糖 通过单因素和正交试验得出车前草多糖提取的最佳工艺条件为:浸提时间 2 h, 浸提温度 80 ℃, 料水比 1∶25;脱色的最佳工艺条件为 :温度 60 ℃, 脱色时间 40 min, 活性炭用量 1%;采用木瓜蛋白酶可脱除车前草多糖浓缩液中的蛋白质 ,脱蛋白率最高达 61.16%、多糖损失率最低为6.8%。3.3 熊果酸 采用正交试验法优化超临界 CO2 技术萃取车前草中熊果酸的工艺条件, 确定了超临界 CO2 萃取车前草中熊果酸的适宜条件:萃取压力 35 MPa, 萃取温度 40 ℃, 20%(质量分数)无水乙醇为夹带剂 , 萃取时间 2 h, CO2 流量 20L/h, 产品出膏率 3.58%, 萃取物中熊果酸含量 6.93%[ 10]。采用破碎法从车前草中提取熊果酸含量较高。破碎提取法具有提取快速完全 、不需加热、节省时间、溶剂和能源,所提取的有效成分含量高等优点 。3.4 超氧化物歧化酶 采用 40%乙醇为提取液, 经过丙酮沉淀, CM-SepharoseFastFlow和 SephadexG-75柱层析, 收集活性峰 ,冷冻干燥后即得[ 12]。3.5 可溶性膳食纤维 用超滤法从车前草中提取的可溶性膳食纤维含量为 80.4%, 该方法采用全物理过程, 工艺简单可行,产品纯度高 。
4 含量测定将车前草用 60%乙醇回流提取 1 h, 用芦丁作对照品, 用分光光度法测定总黄酮含量, 精密度好 ,回收率高[ 14]。以高效液相色谱法分别测定车前草中的高车前甙、桃叶珊瑚苷 、熊果酸、乌索酸和齐墩果酸[ 18]和阿魏酸[ 19]含量, 分辨率高, 快速, 简便, 平均回收率在 98.2% ～ 101.6%之间 ,RSD值均小于 2%。以双波长薄层扫描法测定得车前草中熊果酸的平均含量为 0.302% 。袁琳等[ 7]用原子吸收光谱法测定了车前草中微量元素 Mg、Cu、Fe、Zn、Pb、Cr、Mn、Cd等的含量。
5 药理作用研究表明,车前草具有利尿 、镇咳、平喘、祛疾、抗衰老 、缓泻、降低胆固醇和血糖、杀灭病原微生物、保护肝脏、抗癌等药理作用。5.1 对泌尿系统的影响 车前草乙醇提取物可抑制马肾脏Na+, K+-ATP酶活性,并呈剂量依赖性;用 0.5 g生药 /kg车前草水提醇沉液给犬进行静脉注射, 可显著增加犬的尿液量 ,并使其输尿管蠕动频率增加,输尿管上端腔内压力升高 ,压力变化为蠕动性, 短时紧张性压力和长时紧张性压力升高 ,利于输尿管结石下移。5.2 镇咳、平喘作用 车前草煎剂对大鼠和猫具有较强的镇咳与祛痰作用 ,研究发现, 黄酮类物质车前苷是其作用的有效成分 。苯乙酰咖啡酰糖酯类化合物能够抑制环腺苷酸磷酸二酯酶与 5-脂氧合酶, 说明其可能为车前镇咳抗炎活性的主要物质基础。5.3 抗衰老作用 鲜车前草及干车前草水煎液对邻苯三酚自氧化体系产生的超氧阴离子自由基及邻二氮菲 Fe2 +/H2 02体系产生的自由基均有显著的清除作用 (P<0.01)[ 22]。车前草抗氧自由基的药理作用可能是其抗衰老的机制。5.4 对心血管系统作用 小剂量车前苷可使家兔心跳变慢 ,振幅加大,血压升高, 大剂量可引起心脏麻痹, 血压降低 。10 mg/L车前草可抑制血栓素 B2(TXB2)和 12-羟基二十碳四烯酸(12-HETE)生成 , 从而抑制血栓生成以及预防动脉硬化 、过敏性疾病。5.5 抗病原微生物作用 车前草水浸剂对同心性毛癣菌 、羊毛状小芽孢癣菌、星形奴卡菌等具有不同程度的抑制作用 ,且金黄色葡萄球菌对本品高度敏感。另外, 车前草醇提取物可杀灭钩端螺旋体。5.6 对肝脏的保护作用 采用四氯化碳(CCl4)、D-氨基半乳糖胺(D-Gal)制作小鼠急性肝损伤模型, 用车前草水提取物预防给药与正常及阴性对照组比较, 测定小鼠血清中血清丙氨酸转氨酶 (ALT)、门冬氨酸转氨酶(AST)的活性。结果表明,车前草水提取物可显著抑制 CCl4和 D-Gal所致肝损伤小鼠血清 ALT和 AST的升高[ 23]。5.7 抗癌作用 熊果酸可以抑制致癌剂如苯骈芘 、黄曲霉素 B1诱发的基因突变, 明显抑制 TPA对二甲基苯骈的促癌作用, 其机制是熊果酸可阻断鸟氨酸脱羧酶引起的多胺枯竭, 导致生长抑制, 使细胞累积在 G1期并且出现分化。另外, 车前草中的类黄酮 ———毛地黄黄酮, 可抑制一系列肿瘤细胞 (肾 A-549、卵巢 SK-OV-3、黑素瘤 K-MEL-2、XF-498、HCT-15、胃 HGC-27)、MCF-7和白血病细胞。5.8 对糖、脂肪代谢的影响 车前草中的优良可溶性膳食纤维具有有效降低胆固醇和血糖的疗效 。就餐前服用本品可以吸收和结合未经消化的脂肪并迅速从人体内排出 ,有助于减轻体重并保持体重稳定, 还可有效防止有害胆固醇的积聚。
6 临床应用车前草在临床上主要用于治疗水肿、慢性活动性肝炎、隐匿性肾炎、阴道炎等症 。6.1 治疗压疮 将 40例Ⅱ、Ⅲ期压疮患者随机分为等渗组和高渗组各 20例, 分别用生理盐水和 10%浓盐水浸泡车前草叶片后直接贴敷于压疮创面 , 2种治疗方法皆有疗效,但高渗组患者压疮愈合时间明显短于等渗组(P<0.01) 。6.2 妊娠水肿 对 30例妊娠水肿的孕妇采用车前草泡沸水饮, 观察其水肿消退情况。结果表明, 80%孕妇的水肿均有不同程度的减轻或消退, 无水肿加重, 体质量增长值均 ≤0.5 kg/7 d[ 25]。6.3 褥疮 刘智成等 采用复方车前草软膏对 15例褥疮病人进行了护理, 结果表明,使用该软膏可减少换药次数, 有利于创面修复和生长,减轻患者的痛苦 。6.4 产后尿潴留 取捣烂的车前草,贴敷于 30例足月自然分娩的产妇脐下气海或关元穴部位, 治疗产后尿潴留, 结果表明, 92%的病人穴位贴敷 40 min内可自行排尿 ,效果显著,且无明显副作用。6.5 治疗慢性活动性肝炎 将慢性活动性肝炎患者分为 2组, 其中治疗组 232例,每日口服车前草汤;对照组 116例用西药治疗。结果治疗组总有效率 94.2%,对照组为 71.7%[28]。6.6 治疗隐匿性肾炎 隐匿性肾炎的表现为单纯性尿血,类似于中医尿血 ,多因湿热下注所致 。以新鲜车前草治疗 1个疗程 ,原肉眼血尿 6例痊愈;原镜下血尿 17例中, 12例痊愈, 4例好转, 1例无效,总有效率 95.7%[ 29]。6.7 治疗阴道炎 取新鲜车前草煎汁, 对 48例阴道炎患者进行浸泡治疗, 结果 29例外阴湿疹患者全部痊愈, 13例非特异性阴道炎及 6例老年性阴道炎患者,治疗后症状明显减轻。6.8 治疗脚癣 用新鲜车前草, 配伍小剂量黄柏, 水煎内服治疗脚癣,取得较好效果[ 30]。6.9 治囊肿 3岁患儿阴囊肿大已数日, 察其阴囊红肿、光亮, 如囊盛水 ,但其后下方尚可分出睾丸界限 ,余无他异。采车前草 100 g,洗净捣烂, 绞汁, 温开水冲服,连服 2次痊愈 。
7 结语车前草在我国分布广泛, 用药已有 3 000多年的历史, 其药理作用多, 副作用小。有效成分如多糖、黄酮类 、高车前苷类等均具有较高的医疗价值 ;临床应用广泛, 对泌尿系统、压疮、褥疮、囊肿和阴道炎有很好的疗效, 对慢性肝炎、癌症等也有较好的效果 。但有关车前草活性成分的血药浓度与药代动力学报道较少,有待于进一步研究。